O echipă de oameni de știință din China a găsit un nou medicament candidat împotriva noului coronavirus, SARS-CoV-2, care funcționează prin inhibarea unei părți cheie a echipamentului virusului.

O echipă de oameni de știință a identificat un compus care ar putea ajuta la tratarea COVID-19.
O mare parte a lumii este în așteptare până când oamenii de știință vor găsi un vaccin pentru noul coronavirus, care, până în prezent, a pretins sute de mii de vieți.

Cu toate acestea, cu estimările actuale care sugerează că un vaccin este la 12-18 luni distanță, multe persoane își plâng speranța asupra unui tratament eficient pentru COVID-19.

Din acest motiv, oamenii au așteptat cu nerăbdare să apară știri cu privire la medicamentul experimental pentru Ebola de la Gilead, după ce fostul director general adjunct al Organizației Mondiale a Sănătății (OMS), Bruce Aylward, l-a descris ca fiind singurul medicament pe care organizația consideră că are „o eficacitate reală”.

Cu toate acestea, cu date mai recente care par să arate eșec într-un studiu clinic, cursa pentru un tratament de succes pentru COVID-19 continuă.

Proiectare bazată pe structură
Oamenii de știință din spatele studiului actual – care este prezentat în Știință – au luat o abordare bazată pe structură pentru proiectarea unui tratament, folosind principalele componente ale coronavirusului ca punct de plecare. Virusul conține informații genetice în ARN, care se află într-un plic de grăsimi și proteine.

Aceste proteine ​​aparțin trei clase principale, referitoare la:

1.plicul (E) și membrana (M), care înconjoară virusul
2.proteine ​​spike (S), care sunt proeminențe care se leagă de receptorii de la celula gazdă
3.nucleocapsidul (N), care protejează informațiile genetice ale virusului
Producerea acestor proteine ​​virale are loc cu ajutorul unei enzime specializate numită protează.

Această enzimă este o țintă ideală pentru un medicament, deoarece joacă un rol vital în ciclul de viață al virusului, ajutându-l să se reproducă. Cu alte cuvinte, virusul nu poate trăi fără el.

Compuși de plumb
Oamenii de știință au analizat detaliile coronavirusului pentru a-i ajuta să identifice compușii care vizează o parte critică a structurii sale.

Începând cu un material de pornire care este disponibil de la furnizorii comerciali, aceștia au efectuat o serie de etape de sinteză pentru a crea doi compuși plumb numiți 11a și 11b.

Oamenii de știință au descoperit că ambii compuși au fost inhibitori buni ai enzimei, realizând 100% și respectiv 96% activitate de inhibare.

Oamenii de știință au continuat să monitorizeze activitatea antivirală a compușilor folosind celule infectate și, din nou, ambele medicamente au arătat o bună activitate anti-infecție.

Apoi au folosit șoareci pentru a investiga farmacocinetica, care se referă la modul în care organismul absoarbe medicamentul și îl descompun în timp. Această analiză oferă o indicație a timpului în care medicamentul rămâne activ în organism și, prin urmare, ce doze ar putea fi sigure și eficiente.

Echipa a administrat cei doi compuși pe diverse căi, inclusiv injecția chiar sub piele și administrarea intravenoasă (IV). Administrarea compusului printr-un picurare IV poate fi necesară în unele cazuri severe de COVID-19 pentru a obține rapid o concentrație ridicată.

Ambii compuși au arătat proprietăți farmacocinetice bune, ceea ce sugerează că ambii pot fi candidați promițători.

Dezvoltare de urmărire rapidă
Pentru a investiga modul în care funcționează compușii, oamenii de știință au folosit tehnici de imagistică de rezoluție foarte mare. Aceste studii au arătat că compușii au mecanisme de acțiune similare, atât legându-se la aceeași structură cheie a enzimei pentru a bloca activitatea acesteia, și, astfel, a ucide virusul.

Deși ambii compuși au arătat proprietăți favorabile, testele finale la animale au arătat că primul compus, 11a, este mai puțin toxic, ceea ce îl face candidatul mai bun.

Conform rezultatelor raportate, acesta este un compus extrem de promițător. Ceea ce este mai mult, deoarece nu există niciun echivalent uman cu enzima pe care o țintește, este puțin probabil ca medicamentul să producă efecte secundare grave la oameni.

Cercetătorii spun că cercetările preclinice asupra compusului continuă. De asemenea, aceștia își împărtășesc datele cu oamenii de știință din întreaga lume pentru a ajuta la accelerarea dezvoltării tratamentului.

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here